Có hai cơ chế cho một dị ứng thuốc xảy ra: qua trung gian IgE và không qua trung gian IgE. Trong các phản ứng qua trung gian IgE, còn được gọi là phản ứng trung gian của Immunoglobulin E, các chất gây dị ứng thuốc gắn với kháng thể IgE trên màng bào tương của bạch cầu ái kiềm và tế bào mast, dẫn đến liên kết chéo, kích hoạt tế bào giải phóng các chất trung gian.[5]

Hầu hết các loại thuốc tự chúng không gây ra phản ứng, nhưng do sự hình thành của haptens.[1]